WPŁYW LEKÓW NA CZYNNOŚĆ SYNAPSY WSPÓŁCZULNEJ

Znaczna liczba leków wywiera swoje działanie farmakologiczne przez zaburzenie fizjologicznej czynności synapsy współczulnej. W tej grupie leków znajduje się również LBA.

Na tablicy I zaznaczono cyframi punkty uchwytu działania leków na synapsę i zgodnie z tą kolejnością zostaną one omówione. Ad 1. Zahamowanie biosyntezy noradrenaliny w neuronie adrenergicz- nym jest możliwe na wszystkich trzech etapach.

Inhibitorami hydroksylazy tyrozyny są a-metylo-p-lyrozyna (a-MPT), 3-jodo-a-metyio-p-tyrozyna, a także produkty pośrednie w biosyntezie hormonów tarczycowych – 3-jodotyrozyna i 3,5-dijodotyrozyna. Hydroksy- laza tyrozyny jest również hamowana przez pochodne katechoiu, np. przez noradrenalinę, a jeszcze silniej przez 3,4-dihydroksyfenylopropyloaceta- mid. Pomimo tego, że hydroksylaza tyrozyny jest enzymem limitującym biosyntezę noradrenaliny, to jednak inhibitory tego enzymu znalazły ograniczone zastosowanie w lecznictwie. Działają zbyt słabo i krótkotrwale.

Najbardziej znanym inhibitorem DOPA-dekarboksylazy jest a-metyło-3,4- -dihydroksyfenyloalanina, czyli a-metylo-DOPA (Aidomet). Po’danie a-me- tylo-DOPA wywołuje zmniejszenie zawartości noradrenaliny w ośrodkowych i obwodowych neuronach adrenergicznych, a jednocześnie obniża się ciśnienie tętnicze. Nie wydaje się jednak, aby te dwa fakty były ze sobą przyczynowo związane, gdyż znacznie silniejsze inhibitory DOPA- -dekarboksylazy, np. N-metyto-N-{2-hydroksybenzylo)-hydrazyna (NSD 1039) oraz hydrazyd 2,3,4-trihydroksybenzyIowy seryny (Ro 4-4602) nie obniżają ciśnienia krwi. Hipotensyjne działanie a-metylo-DOPA należy raczej wiązać z faktem, że jest ona antymetabolitem DOPA, z którego dekar- boksylaza wytwarza fałszywy przekaźnik a-meiylonoradrenalinę (kor- badryna). DOPA-dekarboksylaza znajduje się w znacznym nadmiarze w tkankach. Zahamowanie aktywności tego enzymu o 90% praktycznie nie wpływa na przebieg procesów fizjologicznych, w których przekaźnikami są aminy katecholowe.

Dodaj Komentarz

Designed by WordPress.
Przeczytaj poprzedni wpis:
LEKI U CHOREGO NA PADACZKĘ CZĘŚĆ 2

- IV. Interierujące z syntezą puryn- A. Antagoniści puryn- 1. 6-Merkaptopuryna- 2. Tioguanina- 3. Azatiopryna Przeciwnowotworowy, immunosupresja Przeciwnowotworowy, immunosupresja Immunosupresja

Zamknij