METABLOIZM NADOLOLU

W badaniach nad metabolizmem nadololu podawanego chorym z nadciśnieniem doustnie i dożylnie w dawkach 2 mg stwierdzono, że okres jogo półtrwania w osoczu wynosi 10-12 h, co jest okresem 4-krotnie dłuższym niż po podaniu pojedynczej dawki propranololu [297]. Nadoloi podany doustnie absorbuje się w 33,6%. Nie ulega biotransformacji i w postaci nie zmienionej wydala się z moczem i kałem [1046], Podobne badania u osobników zdrowych wykazały identyczne wartości z wyjątkiem okresu półtrwania w osoczu, wynoszącym u tych osobników 17 h [261].

Wiele badań poświęcono przeciwarytnricznym właściwościom nadolołu. Podawano go w doświadczalnych częstoskurczach poizoprenalinowych, nic- miarowościach wywołanych ouabainą, dipoksyną, trzepotaniach komór, po podwiązaniu lewej tętnicy wieńcowej [297, 785, 1037], W przypadkach ta- chyarytmii poizoprenalinowych nadoloi proporcjonalnie do dawki hamuje zwiększoną liczbę uderzeń serca na minutę i jest 9-krotnie silniejszy niż propranolol [297]. W niemiarowościach ouabainowych należało zwiększyć o 50% dawkę ouabainy, aby wywołać niemiarowość. W tym modelu nadoloi okazał się 6-krotnie silniejszy niż propranolol. Zapobiega trzepotaniu komór występującym w wyniku katecholaminemii towarzyszącej ostremu zawałowi mięśnia sercowego po podwiązaniu lewej tętnicy wieńcowej. Nadoloi jest skutecznym fi-adrenolitykiem w niemiarowościach typu adrenergicznego, natomiast w niemiarowościach nieadrenergicznych jest nieaktywny. Brak skutecznego wpływu na niemiarowości wywołane digitoksyną Evans [297] tłumaczy brakiem depresyjnego działania na serce, co potwierdza się w przypadku innych LBA, takich jak praktolol i bunolol, które – nie wpływając depresyjnie na serce – nie hamują również niemiarowości wywołanych digitoksyną,

Dodaj Komentarz

Designed by WordPress.
Przeczytaj poprzedni wpis:
ESTROGENY CZĘŚĆ 2

Właściwości ketonowe pozwoliły Girardowi przygotować w sposób przemysłowy folikulinę z moczu klaczy, który zawiera 30-40 razy więcej estrogenów niż mocz...

Zamknij