DZIAŁANIE BŁONOWE

Większość LBA, a według Davisa [235] wszystkie LBA, jest obdarzona nieswoistymi wiaściwościami błonowymi (ryc. 17). To określenie oznacza, że LBA łączą się nie Lylko z receptorami fł-adrener- gicznymi, lecz także z innymi strukturami błonowymi, zmieniając ich właściwości biologiczne. Błonowe działanie LBA można wykryć jako działanie

– 4 Leki fl-adrenolityczne znieczulające miejscowo, tj, hamowanie przewodnictwa w obwodowych nerwach czuciowych [78, 909], lub jako działanie znieczulające miejscowo, tj. hamowanie przewodnictwa w obwodowych nerwach czuciowych [78, 909], lub jako działanie chinidynopodobne, tj, przedłużenie czasu refrakcji w układzie przewodzącym serca i zmniejszenie szybkości narastania potencjału czynnościowego błony komórkowej włókna mięśnia sercowego [568, 611, 973, 1019], Ponadto z nieswoistymi właściwościami błonowymi wiąże się zahamowanie przez te leki czynnego przenoszenia jonów Ca+ przez błony komórkowe i mitochondrialne [735, 747, 748], a prawdopodobnie także psychodepresyjne działanie LBA [18, 598, 717], Właściwości.błonowe odgrywają istotną rolę w mechanizmie działania przeciwaryt- micznego LBA, lecz jednocześnie nasilają ich działanie kardiodepresyjne [973].

Wpływ poszczególnych składowych farmakologicznej aktywności LBA na kurczliwość mięśnia sercowego in vivo przedstawiono na ryc. 18. We- dług koncepcji Brunnera i wsp. [163] kurczliwość mięśnia sercowego w chwili badania jest sumą jego właściwej kurczliwości oraz napięcia układu współczulnego. Ta ostatnia składowa kurczliwość jest silnie wyrażana w warunkach wysiłku fizycznego, emocji, patologicznej aktywacji adrenergicznej itd. Lek (3-adrenolityczny o „czystym” działaniu receptorowym, tj. pozbawiony działania błonowego i wewnętrznej aktywności sym- pątomimetycznej, np. sotalol, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego tylko do poziomu jego własnej kurczliwości. Lek (3-adrenolityczny obda- rzony wewnętrzną aktywnością sympatomimetyczną, lecz pozbawiony właściwości błonowych, np. nifenalol, działa słabiej kardiodepresyjnie niż soldlol. Lek p-adreno!ityczny obdarzony właściwościami błonowymi, a nie wykazujący wewnętrznej aktywności sympatomimetycznej, np. propra- noloł, zmniejsza silnie kurczliwość mięśnia sercowego poniżej’jego własnej kurczliwości (ryc. 18).

Dodaj Komentarz

Designed by WordPress.
Przeczytaj poprzedni wpis:
POCHWA

Okaleczenie pochwy. Okaleczenia pochwy są częstym zjawiskiem po porodzie. Niekiedy powstają one podczas spóikowania, zwykle w tylnej ścianie pochwy lub...

Zamknij